הפרעה בתפקוד המיני בגברים הינה גורם מרכזי בירידה באיכות חיים כאשר היא צפויה להגיע בשנת 2025 להיקף של 322 מיליון גברים בעולם. הפרעות בתפקוד מיני בגברים כוללות הפרעות זקפה, שפיכה, אורגזמה והפרעה היפו-אקטיבית בתשוקה המינית. מרבית הספרות המחקרית מתמקדת בהפרעה הנפוצה ביותר, שהינה הפרעת הזקפה. מאידך, גורמים העלולים להיות מעורבים כוללים סוכרת, תרופות שונות,עלייה בלחץ דם, מחלות כלי דם אחרות, הפרעות אנדוקריניות וצריכת אלכוהול מוגברת.
קיום זקפה דורש שילוב של עלייה בפעילות הפארא-סימפתטית וירידה בפעילות הסימפתטית. שינויים עצביים אלה יובילו לעלייה בזרימת הדם לתוך הגופים המחילתיים (Corporacavernosa) של הפין, הרפיית השריר החלק של אותם גופים ועמו ירידה בניקוז הווריד.
הגירוי העצבי המתואר הינו תוצר של גרויי ראייה, ריח, שמיעה, דמיון, מגע ישיר או שילוב שלהם. הפרעה בקיומה של הזקפה עלולה לנבוע מפגיעה עצבית מקומית (נוירופתיה), זרימת דם בלתי תקינה לתוך הגופים המחילתיים וגורמים פסיכולוגיים כגון דיכאון ברמות שונות.
תרופה חדשה עם יתרונות משמעותיים
לאחרונה נמצא כי אדנוזין, הינו נוירוטרנסמיטר בעל תפקיד מרכזי בהרפיית השריר החלק בפין, דבר הגורם להגברת זרימת הדם באזור ולזקפה. חלק מפעילותו של האדנוזין מתווכת דרך קישור לקולטן המכונה- A3. קולטנים אלו נמצאו כמעורבים במנגנון הזקפה הן במודלי חיה והן בבני אדם. מחקרים רבים מצביעים על אדנוזין כמטרה מרכזית לטיפול בבעיות בתפקוד מיני אך בשל התפרקותו המהירה בגוף, לא ניתן לפתחו כתרופה.
תרופת ה-CF602 של חברת כן-פייט ביופארמה הנסחרת בתל אביב הנמצאת בפיתוח לטיפול בבעיות בתפקוד המיני, הינה תרופה מוכוונת מטרה אשר בקישור לקולטן לאדנוזין מסוג A3 מעלה את האפיניות שלו לליגנד הטבעי אדנוזין דבר המוביל את האדנוזין להיקשר ביתר קלות לקולטן זה. השימוש בליגנד הטיבעי הינו אחד הייתרונות העצומים של תרופה זו שכן הדבר יפחית משמעותית כל סיכוי לתופעת לוואי אפשרית כתוצאה מלקיחת התרופה.
מנגנוני הפעולה שנחקרו בתחום הפרעות בזקפה מצביעים על מנגנונים דלקתיים אשר גורמים להפרעה בפעילות הוסקולרית בפין. אדנוזין ידוע כבעל פעילות אנטי דלקתית תוך קישור לקולטן לאדנוזין מסוג A3 ועיכוב במנגנוני הדלקת התוך תאיים . מולקולות נוספות הנקשרות לקולטן לאדנוזין מסוג A3 והנמצאות בשלבי הפיתוח השונים בבני אדם, נבדקו בלמעלה מ- 1500 חולים בארץ ובעולם ונמצאו בעלות פרופיל בטיחות גבוה וללא תופעות לוואי. יתרונות בולטים אלו של CF602 מציבים אותה כתרופה מבטיחה לטיפול בתפקוד מיני.
טיפולים קיימים היום
הטיפולים הקיימים בהפרעה בתפקוד מיני כוללים הזרקה מקומית של מעודדי זקפה, משאבת ריק, טבעת חוסמת ושימוש במעכבי פוספודיאסטראז 5 (PDE-5), הכוללים את התרופות: סילדנפיל (ויאגרה), טדלאפיל (סיאליס) וורדנאפיל (לויטרה), האחרונות נמצאות בשימוש נרחב בשל לקיחתם באופן אוראלי.
כ- 35% מהמטופלים אינם מגיבים לתרופות אלו או אינם יכולים ליטול אותן עקב תופעות לוואי. בנוסף, תרופות אלו משפרות באופן זמני את התפקוד המיני ואינן מטפלות בגורם הבעיה ועל כן יש לקחתם כל פעם לפני קיום יחסי מין. העלות הגבוהה של תרופות אלו הינה חלק נוסף ברתיעתם של גברים להשתמש בהן.
הבעיה המרכזית בתרופות אלו הן תופעות הלוואי הרבות כאשר סילדנפיל (ויאגרה), נמצאה כמעלה משמעותית את הסיכוי ללקות בסרטן העור מסוג מלנומה. כמו כן, מטופלים הנוטלים ניטריטים, תרופות להורדת לחץ דם וחוסמי אלפא הם רק חלק מהתוויות הנגד האוסרות את נטילת התרופה.